Головна

Акушерство   Анатомія   Анестезіологія   Вакцинопрофілактика   Валеологія   Ветеринарія   Гігієна   Захворювання   Імунологія   Кардіологія   Неврологія   Нефрологія   Онкологія   Оториноларингологія   Офтальмологія   Паразитології   Педіатрія   Перша допомога   Психіатрія   Пульмонологія   Реанімація   Ревматологія   Стоматологія   Терапія   Токсикологія   Травматологія   Урологія   Фармакологія   Фармацевтика   Фізіотерапія   Фтизіатрія   Хірургія   Ендокринологія   Епідеміологія  

Аномальні нуклеотиди

З препаратами даної групи пов'язаний найбільший ефект в боротьбі з вірусними інфекціями. Їх загальний механізм дествия полягає в тому, що вони ингибируют синтез нуклеїнових кислот за принципом антиметаболізму, т. е. внаслідок здатності вступати в біохімічні реакції природних продуктів, що імітуються ними. Для вияву антивірусної дії необхідне метаболизирование цих препаратів до нуклеотидов. Антиметаболічна дія більшості з'єднань, що розглядаються починається в клітці на стадії фосфорилирования їх вирусспецифической тимидинкиназой, яка володіє великою спорідненістю до них, чим до тимидину

АЦИКЛОВИР (9-(2-гидроксиетоксиметил)-гуанин, ациклогуанозин, зови-ракс, виролекс).

Внаслідок здійснення спільної англо-американської інтенсивної наукової програми в 1981 р. був відкритий новий препарат-ацикловир, появу якого медична громадськість всього світу зустріла як найбільше наукове досягнення.

Ацикловир став першим високоефективним противогерпетическим препаратом, який блокує синтез вірусної ДНК і захищає неінфіковані клітки. Ацикловир - аналог дезоксигуанозина і, подібно іншим

нуклеозидиим аналогам, повинен фосфорилироваться, перш ніж стане активним. Фосфорилирование, внаслідок якого утвориться ацикловиртрифосфат - кінцевий активний продукт, що порушує синтез вірусної ДНК, відбувається в 3 етапи. Основний, перший етап фосфорилирования ацикловира відбувається під впливом специфічного ферменту вірусу герпеса - тими-динкинази, причому цей процес не спостерігається в скільки-небудь помітній мірі в неинфициоованних клітках. На жаль, наші клиницисти не мали широкої можливості оцінити цей препарат.

Форма випуску:

- флакони по 250 мг препарати у вигляді натрієвої солі;

- таблетки і капсули, по 200 мг, 400 мг і 800 мг препарати;

- суспензія, вмісна в 5 мл 200 мг препарати;

- мазь-крем із змістом в 1 р 50мг препарата (5%);

- очна мазь, вмісна в 1 р 30мг препарати (3%). Свідчення для внутрішньовенного застосування ацнкловира:

- інфекції, викликані ВПГ у хворих з важкими порушеннями імунної системи;

- профілактика захворювань, що викликаються ВПГ у хворих з високою мірою імунологічний порушень (иммуносупрессивная терапія при пересадці внутрішніх органів йди кісткового мозку, аплазия кісткового мозку, викликаної застосуванням цитостатиков, і інш.);

- важкі форми первинної і рецидивирующей герпетической інфекції (поразка центральної нервової системи, внутрішніх органів, генерализованная інфекція, важка течія первинного генитального герпеса і інш.).

Новонародженим при генерализованной герпетической інфекції ацикловир вводиться в дозі 10 мг/кг маси тіла кожні 8 ч протягом 10-14 днів.

Дітям у віці від 3 мес препарат вводиться з розрахунку на 1 м2поверхности тіла: 250 мг/м2каждие 8ч.

Дорослим і дітям старше за 12 років звичайне дозування становить 5 мг/кг маси тіла кожні 8 ч, При герпетических енцефаліті вона може бути збільшена до 10 мг/кг маси тіла кожні 8ч.

При призначенні препарата немолодим хворим рекомендується спостереження за рівнем клиренса креатинина.

У хворих з порушенням функції бруньок доза ацикловира повинна підбиратися відповідно до величини клиренса креатинина: Клиренс креатинина Дозування ацикловира

25-50 мл/міна Звичайна доза вводиться кожні 12ч

10-25 мл/міна Звичайна доза вводиться кожні 24 ч

0-10 мл/міна Половина звичайної дози вводиться кожні 24 ч відразу ж після диализа

Тривалість лікування залежить від стану хворого і тягаря течії захворювання. У середньому вона становить 5-10 днів. Тривалість профілактичного застосування препарата визначається відповідно до тривалості ризику реактивації герпетической інфекції. При пересадці органів вона звичайно становить 6 нед..-

Вміст флакона з ацикловиром розчиняється в 10 мл стерильних дистильованих води або изотонического розчину натрію хлорида. Для внутрішньовенного краплинного введення потрібно його подальше розведення изотоническим розчином натрію хлорида або розчином Гартмана (рингерлакгатний розчин), причому використовують не менше за 50 мг одні з них. Перед вживанням розчин потрібно ретельно колотити. При помутаени або появі окремих кристалів солей розчин не придатний до вживання. Препарат не містить яких-небудь консервуючих речовин, тому невикористаний препарат застосовувати повторно не треба!

Ацикловир вводиться внутрішньовенно краплинно повільно, протягом не менше за 1 ч. Більш швидке введення препарата може привести до розвитку дисфункція бруньок.

У дуже рідких випадках можливе виникнення гострої ниркоподібної недостатності.

При внутрішньовенному застосуванні ацикловира можливі нудота, блювота, головний біль, шкіряна алергічна висипання, підвищення активності печінкових ферментів. Попадання ацикловира при внутрішньовенному введенні в подкожную клітковину може викликати місцеву запальну реакцію.

Свідчення до застосування ацикловира в формі суспензії, таблеток і капсул:

- первинні вияви, а також рецидиви герпетической інфекції шкіри і слизових оболонок;

- профілактика герпетической інфекції у хворих з иммунодефицит-ними станами різної етіології, що не зачіпають глибоко основні функції імунної системи;

- профілактика рецидивів герпетической інфекції у хворих з часто рецидивирующим течією генитального герпеса.

Для лікування гострих виявів герпетической інфекції у дорослих звичайна доза становить 200 мг 5 разів в день, у хворих з иммунодефицитними станами різної етіології вона може бути збільшена в 2 рази. Дітям у віці старше за 2 років препарат призначають в дозуванні, адекватному такому у дорослих. Для дітей молодше 2 років рекомендується 1/2 дози для дорослих. Середня тривалість курсу лікування звичайно становить 5 днів, у хворих з первинною гострою герпетической інфекцією статевих органів і у хворих з виявами герпетической інфекції на фоні иммунодефицитних станів різної етіології 10 днів.

У хворих з важкими імунологічний порушеннями прийом ацикловира пероральний може слідувати за закінченням профілактичного внутрішньовенного застосування препарата. Середня тривалість профілактичного Kypca від 3 до 6 міс. Дозування варіює від 200 мг 3 разу в день до 800 мг 2 разу в день.

Для профілактики гострих виявів захворювання при часто рецидивирующей герпетической інфекції статевих органів ацикловир звичайно застосовують по наступній схемі: 400 мг 2 рази в день. Необхідний індивідуальний під" бор адекватного дозування препарата, яке може складати від 200 мг 2 разу в день до 200мг5 разів в день. При неможливості проведення вакцинотерапії тривалість профілактичного курсу може становити 12 міс. Після перерви, у разі необхідності, він може бути продовжений.

У хворих з порушенням функції бруньок, якщо рівень клиренса креатинина менше 10 мл/міна, ацикловир застосовується по 200 мг кожні 12 ч.

У рідких випадках, при прийомі ацикловира per os, у хворих можуть відмічатися головний біль, нудота, блювота, рідкий стілець, розвиток анорексії, набряку мови, болів в ногах.

Свідченнями до применению5%крема ацикловираявляются манифестние форми герпетической інфекції шкіри і слизових оболонок, що протікають з помірною клінічною симптоматикой.

Крем наносять на уражені дільниці шкіри і слизових оболонок 5 разів в день. Середня продолжительностьлечения становить 5-7 днів, у разі необхідності вона може бути увеличенадо Юдней. У рідких випадках на місці нанесення препарата відмічаються гіперемія, невелика сухість і злущення шкіряних покривал.

Для лікування герпетического кератита застосовується 3% очна мазь ацикловира. Смужка очної мазі довжиною 10 мм вноситься в нижній конъюнктивальний мішок 5 разів в день кожні 4 ч. Тривалість лікування виразкових форм кератита - 7-10 днів, интерстициальних - 10-20 днів. Після зникнення клінічної симптоматики захворювання лікування продовжують не менш трьох днів.

У невеликого числа хворих в місці нанесення очної мазі може з'являтися бистропроходящее невиражене відчуття печіння.

У ряді випадків на фоні застосування препарата відмічений розвиток поверхневої точкової кератопатії. Вона не вимагає передчасного припинення лікування, її загоєння відбувається без видимих небажаних наслідків.

Протипоказання: ацикловир протипоказаний особам з підвищеною чутливістю до препарата. З великою обережністю ацикловир повинен застосовуватися у вагітних. Незважаючи на те, що в ході доклинических досліджень не було виявлено мутагенкого, тератогенного або канцерогенної дії препарата в терапевтичних дозах, відмічено, що ацикловир здатний проникати трансплацентарно і нагромаджуватися в амниотической рідині, що потенційно може сприяти розвитку його нефротоксического дії на бруньки плоду. Обережність потрібно при застосуванні препарата у лактирующих жінок, оскільки показана його здатність виділятися з організму людини через грудне молоко в незміненому вигляді.

У цей час хороший терапевтичний ефект отриманий при використанні для лікування хворих СПІДом комбінації препаратів, що володіють антиретровирусной активністю (азидотимидин по 600 мг/доба в поєднанні з ламивудином 300 мг/доба) і ингибитора протеази (индинавир по 800 мг троє разу в доби).

ВАЛАЦИКЛОВИР (ВАЛТРЕКС) -L-валиловий ефір ацикловира, новий противогерпетический препарат (GlaxoWellcome). При пероральному застосуванні валацикловир (ВАД) після всмоктування перетворюється в організмі в природну амінокислоту валин і ацикловир (АЦ) шляхом первинного метаболізму в печінці і кишечнику, що ймовірно відбувається завдяки роботі недавно описаного ферменту валацикловир-гидроксилази. Під дією вірусної тими-динкинази (ТК) відбувається освіта АЦ-монофосфата з подальшим синтезом АЦ-трифосфата, т. е. активної форми ацикловира. Процес фосфоризирования завершується під дією клітинних киназ. Синтезований АЦ-трифосфат конкурентне ингибирует вірусну ДНК-полимеразу, а включення аналога нуклеозида в ланцюг вірусної ДНК приводить до припинення її синтезу і блокади реплікації вірусу. По ингибирующему впливу на вірусну ДНК-полимеразу АЦ-трифосфат більш ніж в 100 раз перевершує противогерпетический препарат пенцикловиртрифосфат (фамвир, див. низке).

Максимальна концентрація ВАЦ в плазмі становить всього 4% від рівня АЦ і спостерігається в середньому через 45-60 хвилин після прийому препарата; через 3 години ВАЦ в плазмі не визначається. Скріплення ВАД з білками плазми дуже низьке (15%). У свою чергу засвоюваність ВАЦ в 3-5 раз вище, ніж АЦ при пероральному прийомі. ВАЦ добре переноситься хворими, а з побічних явищ дуже рідко відмічаються диспептические явища.

Валацикловир випускається в таблетках по 500 мг.

Свідчення до застосування. ВАЦ показаний при лікуванні оперізуючого герпеса (ОГ) в дозах по 1000 мг 3 рази в день протягом 7-14 днів. Препарат прискорює зникнення болю і зменшує відсоток хворих з болями, пов'язаними з оперізуючим герпесом, включаючи гостру і постгерпетическую невралгію.

ВАЦ застосовують для лікування інфекцій шкіри і слизових оболонок, викликаних ВПГ-1 і ВПГ-2. Препарат призначають при первинному генитальном герпесе по 500мг 2 рази в день протягом 10 днів, а при лікуванні рецидиву інфекцій по 500 мг 2 рази в день протягом 5 днів. ВАЦ здатний попередити утворення поразок, якщо його призначають рано при появі перших симптомів рецидиву простого герпеса.

Дозування ВАЦ у пацієнтів з ниркоподібною недостатністю не вище, ніж по 1000 мг 2 рази в доби і навіть 1 разів в доби (при клиренсе креатинина менше за 15 мл/міна).

3-м Міжнародному конгресі з проблем герпетической інфекції (Стамбул, 1995 р.) були докладені результати клінічних випробувань ВАЦ при лікуванні оперізуючого герпеса, генитального герпеса і цитомегаловирусной інфекції.

Лікування ВАЦ пройшли 2000 хворих PIT. Одній групі пацієнтів призначали ВАЦ по 500 мг 2 рази в день, другій групі - по 1000 мг 2 рази в день протягом 5 днів підряд. Третя група отримувала АЦ по 200 мг 5 раз в день 5 днів і четверта - плацебо. Показана порівнянна з АЦ ефективність ВАЦ, а також виразна ефективність ВАЦ в порівнянні з плацебо. ВАЦ прискорював зникнення всіх основних клінічних симптомів, попереджалася поява везикулезних елементів у 1/3 хворих в порівнянні з контролем, причому не виявлено переваг ВАЦ при призначенні по 1000 мг 2 разу в день в порівнянні з дозою в 500 мг 2 рази в день. Більш рідка в порівнянні з АЦ частота прийому ВАЦ вигідно відрізняє його від АЦ. Дуже рідко як побічна дія при прийомі ВАЦ відмічалися що швидко проходять головний біль і нудота.

Вагітність илактация. При призначенні ВАЦ в першому триместре вагітності по 1000 мг/доба не відмічено підвищення частоти природжених вад плоду в порівнянні з такими в загальній популяції. Відомості про проникнення ВАЦ в грудне молоко відсутні. Доцільно дотримувати обережність при призначенні ВАЦ годуючим жінкам.

Протнвопаказанія: валацикловир протипоказаний пацієнтам з гиперчувствительностью до ВАЦ, ацикловиру або будь-яким компонентам валацикловира.

фамцикловир (ФАМВИР) -новий противовирусное засіб (SmithKline Beecham, Великобританія - США), активне проти вірусів герпеса (ВПГ-1 і ВПГ-2, ВОГ, ВЕБ, ЦМВ) і вірусу гепатиту В. Фамцикловір (ФЦВ) є диаиетил-6-деоксипроизводним пенцикловира. Пенцикловир, подібно ацикловиру і ганцикловиру, є ациклическим аналогом гуанозина, здатного придушувати синтез вірусної ДНК. Незважаючи на вияв активності при внутрішньовенному застосуванні пенцикловир надто погано всмоктується при пероральному прийомі. Диацетат пенцикловира, фамцикловир, всмоктується в тонкому кищечнике і швидко перетворюється в стінці кишечника і в прчени в активне з'єднання, пенцикловир (ПЦВ), який виводиться з організму в незміненому вигляді з мочой.

Відносно механізму дії ПЦВ і АЦВ між ними існують деякі якісні відмінності, що стосуються динаміки їх фосфорилирования, стабільності і концентрацій трифосфатних похідних, а також афинности до вірусної ДНК-полимеразе. ПЦВ легко проникає як у вірус-інфіковані, так і в неуражені клітки. Однак, противовирусная селективность ПЦВ засновується на його швидкому фосфорилированиис утворенням тільки в уражених клітках активної форми, пенцикловира-трифос-фата (ПЦВ-ТФ). Вірусна тимидинкиназа (ТК) визначає протікання початкової швидкості-лімітуючої реакції фосфорилирования про освітою ПЦВ-МФ; освіта ПЦВ-ТФ вже здійснюється клітинними ферментами. Висока спорідненість ТК вірусу герпеса до ПЦВ (в 100 развише спорідненість кАЦВ) обумовлює більш високі концентрації ПЦВ-ТФ. У клітках, інфікованих ВПГ і ВОГ, ПЦВ-ТФ (період напіввиведення біля 10 годин) в 10 раз

стабільніше за АЦВ-ТФ. Таким чином, ефективність ФЦВ менш залежна від концентрації в крові (ПЦВ), чому ефективність АЦВ.

Свідчення до застосування. Фамцикловир випускають в таблетках по 125 мг, 250 мг і 500 мг, а також у вигляді 1% крему пенцикловира для місцевого застосування. ФЦВ призначають при оперізуючому герпесе по 250 мг 3 рази в день протягом 7-14 днів. Показана висока ефективність ФЦВ: загоєння шкіряних поразок, спокушання тривалості болів було таким же, що при призначенні АЦВ по 800мг 5 раз в день, однакоФЦВприменяют в меншій дозі і з меншою кратністю. ФЦВ виявився найбільш ефективним при лікуванні постгерпетических ганглионитов, ганглионевритов. Препарат призначають по 500 мг 3 рази в день протягом 10-14 днів і більш в поєднанні з пироксикамом, препаратами интерферонов (або індукторів интерферонов, зокрема, цик-лоферона), а також внутрішньом'язових ін'єкцій трипсина, прийому седативних коштів.

При первинному генитальном герпесе ФЦВ призначають по 250 мг 2 рази в день 5-10 днів підряд, а для купирования рецидиву генитального герпеса по 125 мг - 250 мг 2 рази в день протягом 5 днів: значно скорочувалися терміни виявлення вірусу, набряклості і загоєння, а також чутливості, болю і зуду в порівнянні з хворими, що отримували симптоматичну терапію. У рідких випадках при призначенні ФЦВ відмічалися головний біль, або диспептические явища.

~ Клінічні випробування фамцикловира при лікуванні 375 хворих ГГ, що мають в анамнезі не менше за 6 рецидивів в рік, показали, що постійне призначення препарата (по 125 мг або 250 мг 1-2 рази в день або 500 мг 1 разів в день протягом 120 діб) достовірно збільшувало в 3 рази міжрецидивний період в порівнянні з групою контролю. Призначення фамцикловира показане і у разі виділення ацикловирорезистентних штамів вірусу герпеса.

1% крем ПЦВ наноситься тонким шаром на уражені дільниці 4 - 5 разів в день протягом 5 днів або довше. Показана хороша переносимість і клінічна ефективність препарата: менш тривалими виявилися біль, печіння і зуд, а також загальна тривалість рецидиву.

Вагітність і лактиция. Безпека ФЦВ при вагітності у людини не встановлена, тому препарат не повинен застосовуватися у вагітних і годуючих жінок. Інформація про виділення ФЦВ з грудним молоком відсутня.

Протипоказання. Зведення об гиперчувствительности до фамциовиру.

ВИДАРАБИН (9-0-арабинофуранозиладенин, аденин арабинозид, Ара А) володіє широким спектром противовирусной активності в культурі кліток відносно ДНК-геномних вірусів (Чижов Н. П., Ершов Ф. И., Індулен М. К., 1988; Вотяков В. И., КоломієцАЄ, 1991).

Препарат блокує синтез ДНК в заражених ВПГ клітках. Що Проник в клітку видарабин швидко метаболизируется, перетворюючись в 9-(3-0-арабинофу-

ранозилгипоксантин, який, в свою чергу, фосфорилируется під дією тимидинкинази до моно-, а потім утворить ди- і трифосфат. Видарабин-трифосфат є селективним ингибитором ДНК-полимерази як вирусспецифической, так і клітинної. Встановлено, що кількість препарата, що інкорпорується у вірусну ДНК менше, ніж його кількість, що інкорпорується в клітинну ДНК. Тому в механізмі противовирусного дії видарабина можна відмітити два моменти: ингибирующее дія на вирусспе-цифическую ДНК-полимеразу і опосредование дії-на синтез вірусних ДНК за рахунок зміни метаболізму інфікованих кліток.

По своїй противовирусной активності по відношенню до ВПГ видарабин поступається ациюювиру. Він є препаратом вибору при лікуванні герпетических поразок ЦНС (енцефаліт) і внутрішніх органів, одним з основних препаратів при лікуванні генерализованной герпетической інфекції новонароджених.

Для отримання оптимального ефекту необхідно починати лікування на ранніх стадіях розвитку захворювання. Наприклад, при початку терапії до настання коматозного стану.

Препарат застосовується внутрішньовенно, краплинно, повільно, по 7-15 мг/кг масу тіла з інтервалом в 12 ч, втечение 7-12 днів.

Парентеральное застосування видарабина утрудняється його низькою розчинністю (0,45 мг/мл при 25°З), тому доводиться вводити великі об'єми розчину (більше за 2 л щодня дорослому пацієнту з масою тіла 70 кг), що може викликати рідинне перевантаження організму. Для підвищення терапевтичної ефективності видарабин можна комбінувати з ингибиторами аденозиндезаминази - конформицином або пептостатином.

Для лікування герпетических кератитов препарат застосовують у вигляді 3% очної мазі. Аплікації мазі при лікуванні виразкової форми кератита необхідне проводитьчерез кожні 2 ч протягом 7-12 днів, при лікуванні интерстициальних форм термін лікування може бути продовжений.

Істотним недоліком видарабина, крім низької розчинності, є не дуже ефективне його проходження через интактную шкіру або слизову оболонку

Описаний ряд побічних ефектів, що розвиваються при внутрішньовенному застосуванні препарата. До них відносяться слабість, тремор, надто рідко психози і галюцинації. Можливе зниження апетиту, рідше - поява анорексії, понос, підвищення рівня печінкових трансаминаз.

ЦИТАРАБИН (1-В-Арабінофуранозілцитозін, Ара Ц, цитозин арабинозид, цитозар, арабинозилцитозин, ялексон) володіє ингибирующим дією відносно ряду ДНК-вмісних вірусів, ВПГ, аденовирусов 2-го, 7-го, 12-го типів і інш. У клітках, інфікованих вірусом, цитарабин з допомогою дезоксицитидинкинази послідовно перетворюється в моно-, ди- і трифосфат. Останній є активним метаболитом і могутнім ингибитором

ДНК-полимерази, причому не тільки вирусспецифической, але і клітинної. Повідомляється також про обмежене, хоч і значному, включення цитарабина в ДНК і РНК кліток.

У цей час цитарабин внаслідок своєї антиметаболическиго дії найбільш широко застосовується в гематологической практиці при лікуванні гострих миело- і лимфобластнихлейкозов. Хоч по силі своєї ингибирующего дії по відношенню до ВПГ цитарабин уступаетлишь ацикловиру, для лікування герпетической інфекції препарат через високу токсичности иммуноде-прессивних властивостей використовується надто обмежено, тільки при важких поразках ЦНС (енцефаліт), генерализованной герпетической інфекції.

Препарат при прийомі всередину неактивний. Вводиться ло 1-5 мг/кг маси тіла, або 35-50 мг/м21 разів в доби внутрішньовенно струйно повільне протягом 4-6 сут. Надалі, у разі необхідності, лікування продовжують іншим, менш токсичним препаратом.

Незалежно від дози препарата і початкового рівня лейкоцитів, через 24 ч. після початку лікування цитарабином, відмічається тенденція клейкопенії, що досягає свого максимума до 7-9 дня, зниження кількості тромбоцитов стає помітним до 5-му дня від початку лікування.

Побічна дія. Описаний так званий синдром цитозара, виникаючий в ряді випадків через 6-12 ч після застосування препарата. Він характеризується лихоманкою, нездужанням, миалгией, болями в кістках, а іноді і в грудній клітці, макулопапулезной висипом, кон'юнктивіт. При розвитку вказаних явищ лікування цитарабином припиняють, для їх купирования необхідне призначення кортикостероидов. У хворих, одержуючих цитарабин, можливий розвиток анорексії, нудота, блювота, поява рідкого стільця, алергічні висипаний, дисфункція печінки, підвищення температури. Описаний ще цілий ряд побічних реакцій, які зустрічаються рідше. Це - порушення функції бруньок, головокружіння, алопеция, болі в животі, анафилактические реакції.

РИБАВИРИН (Н-В-рибофуранозин-1,2,4-триазол-3-карбоксамид, вира-золи, рибамидил, вилона, виремид) володіє широким спектром противовирусной активності в культурі кліток, ингибируя розмноження багатьох ДНК-(аденовируса, ВПГ, осповакцини, миксоми і т. д.) і РНК-вмісних (грипу, парагриппа, кору, арбовируси, ентеро- і риновируси і т. д.) вірусів (Чижов Н. П., Ершов Ф. И., Йндулен М. К, 1988; Вотчков В. И., КоломйецА. Г, 1991).

Біохімічна основа селективного противовирусного дії рибави-рина до кінця ще не ясна. Механізм противовирусного дії препарата включає придушення синтезу вірусних нуклеїнових кислот (ДНК або РНК).

Свідченнями до застосування рибаваринаявляются герпетические поразки ЦНС, генерализованная герпетичеекая інфекція, гострі вияви герпетической інфекції шкіри і слизових оболонок.

Істотна перевага препарата - його хороша переносимість. Рибавирин застосовується пероральний в капсулах по 200 мг 3-4 рази в доби (00-800

мг) протягом 7-10 днів. Дітям: по 10 мг/кг масу тіла в доби за 3-4 прийоми, 710

днів.;

Побічна дія. Надто рідко при його застосуванні можуть відмічатися головні болі, відчуття дискомфорту в епигастральной області, оборотні явища анемії, підвищення рівня билирубина в сироватці крові.

ИДОКСИУРИДИН (5-йод-2' -дезоксиуридин, ЙДУ, стоксил, дендрит, ема-ніл, герплекс, керецидидр.). У основі противовирусного дії йдоксиуридина по відношенню до ВПГ лежить його здатність включатися в склад вірусної ДНК. Він фосфорилируется як вірусної, так і клітинної тимидинкиназой, але в інфікованих вірусом клітках рівень тимидинкинази вище, що визначає селективную активність препарата. Идоксиуридин в процесі фосфо-рилирования перетворюється в 5-идоксйуридин-трифосфат, який, в свою чергу, істотно знижує ефективність фосфорилирования тимидина, внутрішньоклітинну концентрацію тимидинтрифосфата і стає субстрат вірусної ДНК-полимерази. У результаті утворяться дефектні популяції вириойов, що не володіють инфекционностью.

Идоксиуридин застосовується тільки місцево, оскільки при системному лікуванні виявлені його токсичность, мутагенное і тератогенное дії. Свідченнями застосуванню препарата Є кератити, викликані ВПГ. Призначають у вигляді 0,1% розчину. Закопують по 2 краплини в конъЮнктивальний мішок кожну годину протягом дня і через кожні 2ч. вночі. Недоліками идоксиуридина є швидкий розвиток стійкості вірусів до препарата, цитотоксическое і ал-лергизирующее дія на конъюнктиву і рогівку.

ТРИФТОРТИМИДИН (5-трифторметил-2'-дезоксиуридин, ТФТ, вироптик, тригерпин і інш.) надає ингибирующее дію відносно ДНК-вмісних вірусів (герпес-, покс-, аденовирусов). Противовирусний хутра-, низм дії аналогічний такому йдоксиуридина, відмінність складається в тому, що в клітках препарат фосфорилируется в 12-15 раз швидше, ніж идоксиуридин. Крім того, більшість вирусиндуцированних білків не синтезується в присутності цього з'єднання.

Препарат застосовується у вигляді мазі при герпетических поразках шкіри і слизових оболонок у вигляді аплікацій 4-6 разів в доби протягом 5-7 днів (Вотяков В. И., КоломієцАТ., 1991).

Для лікування герпетических кератитов використовується 1 % розчин трифторти-мидина. Препарат закопують в конионктивальний мішок по 1 краплині кожні 2 ч протягом дня. Після епителизації герпетических поразок лікування продовжують ще 7 днів по 1 краплині через4ч. 5развдень (ЧижовН. П., ЕршовФ. І.;

ІндуленМ. ДО., 1988; ДундаровС., НейковаН., 1990).-

Іспит на дійсність
Контроль маркірування
Гра тіней
Специфічні особливості перинатальной утрати
Дай мені світло
Лікування кропивниці і набряку Квинке
Аллергози

© 2018-2022  medmat.pp.ua